Kannabiksen biosaatavuus: kaikki mitä sinun tarvitsee tietää

Jos haluat tietää, mitä tiede sanoo kannabiksen biologisesta hyötyosuudesta ja P450-sytokromi-kannabinoidien aineenvaihdunnasta, tämä artikkeli on sinulle.

Vaikka kannabispohjaisista lääkkeistä ei ole paljon tietoa, tutkijat ovat jo pystyneet tutkimusten perusteella ennustamaan lääkkeiden tehokkuutta, turvallisuutta ja yhteisvaikutuksia. Ja vaikka kannabinoidihoidoista tai kannabinoideista itsestään ei olekaan saatu monia varmoja tuloksia, tutkimuksissa on raportoitu vakuuttavia positiivisia tuloksia potilaista, joiden elämänlaatu on parantunut.

Suun kautta otetun lääkkeen ensimmäinen vaihe on elimistömme entsyymien metaboloituminen, mikä on tärkeä vaihe, joka vaikuttaa suoraan lääkkeen terapeuttiseen vaikutukseen.

Tarkista Mind the Graph Galleria tämän blogikirjoituksen aiheeseen liittyviä kuvituksia. Klikkaa alla olevaa kuvaa!

Sytokromi P450: Entsyymien superperhe: Entsyymien superperhe

Entsyymien superperhe nimeltään Sytokromit P450 - eli CYP:t - on entsyymiryhmä, joka vastaa monien eri lääkkeiden, myös kannabispohjaisten lääkkeiden, vaiheen I metaboliasta.

Näitä entsyymejä on eniten maksassa, mutta niitä on myös munuaisissa, ihossa, ruoansulatuskanavassa ja jopa keuhkoissa.

CYP-entsyymit toimivat biomuuntamalla lääkkeen aktiivisen paikan hapettumisen kautta.

Toinen entsyymiperhe, joka on myös tärkeä, on ns. UGT:t, joka on lyhennetty nimi uridiini 5′-dipfosfo–glukuronosyylitransferaasi.

Ne ovat vastuussa vaiheen II aineenvaihdunnasta, toisin sanoen nämä entsyymit tekevät aineisiin rakenteellisia muutoksia, joiden ansiosta ne erittyvät helpommin virtsaan.

Lisäksi näiden kahden entsyymiryhmän toimintaan voi vaikuttaa kaksi erilaista mekanismia: niitä voidaan inhiboida tai indusoida.

Entsyymin esto

Entsyymi-inhibitio tapahtuu, kun otetaan samanaikaisesti kaksi lääkettä, joilla on sama aineenvaihduntareitti ja jotka vaativat peräkkäin samaa entsyymiä imeytyäkseen.

Näin ollen kaksi eri lääkettä kilpailevat samasta entsyymipaikasta.

Se on kuin menisit kauppaan, joka on täynnä ihmisiä - flashback ennen covidia - ja siellä on vain yksi myyjä auttamassa kaikkia koko kaupassa. Voitteko kuvitella, miten vaikeaa olisi saada hänen huomionsa, vai mitä? Lopulta jotkut asiakkaat luovuttaisivat ja toiset odottaisivat jonossa puhuakseen myyjän kanssa. Vaihda nyt myyjä entsyymeihin ja asiakkaat huumaaviin aineisiin ja myyjän huomio on entsyymipaikalla käytettävissä.

No, minä olen "luovuta ja lähde" -ryhmässä, mutta entsyymimaailmassa tätä ryhmää ei ole olemassa, vaan kaikki aineet "odottavat, että niihin suhtaudutaan", ja sen vuoksi kaikki huumeaineet seisovat siellä odottamassa seuraavaa käytettävissä olevaa entsyymipaikkaa.

Lopulta estovaikutus voi johtaa toksiseen kertymiseen, koska lääkkeen pitoisuus potilaiden veriplasmassa kasvaa.

Yksi esimerkki tästä on UGT-entsyymien estäminen, joka aiheuttaa lääkkeen erittymisen vähenemisen ja sen kertymisen elimistöön.

Jotta inhibitioprosessi voisi tapahtua, toisen lääkeaineen on oltava inhibiittori, joka hallitsee kaikkia entsyymipaikkoja ja tekee entsyymipaikoista sellaisia, joihin toinen lääke ei voi sitoutua.

Näin ollen estetyn lääkkeen imeytymisnopeus laskee hyvin alhaiselle tasolle, minkä seurauksena lääke "juuttuu" veriplasmaan, mikä lisää sen biologista hyötyosuutta toksisella tasolla.

Entsyymi-induktio

Toisaalta entsyymien induktioprosessissa tapahtuu päinvastoin. Yksi lääke kiihdyttää entsyymin kykyä imeä toista lääkettä, mikä lisää imeytymisnopeutta, ja näin ollen lääkkeen biologinen hyötyosuus veriplasmassa pienenee. Tämä voi aiheuttaa sen, että lääke menettää terapeuttisen vaikutuksensa.

Joillakin lääkkeillä on kaksi tai useampia aineenvaihduntareittejä, mikä tarkoittaa, että kaksi tai useampi entsyymi on todennäköisesti vuorovaikutuksessa lääkkeen kanssa. Tämä ei kuitenkaan tarkoita, etteikö lääkkeiden yhteisvaikutuksia voisi silti esiintyä, kun kahta tai useampaa lääkettä käytetään yhdessä.

Muiden lääkkeiden lisäksi lääkkeen imeytymisnopeutta voivat muuttaa myös geneettinen vaihtelu, sairaudet, ikä ja sukupuoli.

Markkinoilla saatavilla olevat kannabispohjaiset lääkkeet

Nykyään voidaan sanoa, että markkinoilla on saatavana kahdenlaisia kannabispohjaisia lääkkeitä: Cannabis, joka sisältää kaikkia kasvin komponentteja, kuten kannabinoideja, flavonoideja, terpeenejä ja muita yhdisteitä. täyden spektrin, kun taas toinen tyyppi koostuu vain yhdestä komponentista, kuten CBD:stä.

Tietenkin on olemassa myös niiden välisiä muunnelmia, kuten CBD:tä sisältäviä: THC:tä tietyissä suhteissa, ja toiset, joissa CBD:tä ei ole täysin eristetty muista kasvin komponenteista.

CBD on kannabinoiditutkimusten yleisin kohde, joten se on kannabinoidi, josta on saatavilla enemmän tietoa.

Suuri määrä julkaistuja tutkimuksia raportoi potilaiden paranemisesta CBD-hoitojen jälkeen, kun taas pieni osa tutkimuksista ei ole vakuuttavia tuloksia, ja pieni osa raportoi jopa potilaan pahenemisesta.

CBD-hoidot parantavat muun muassa seuraavia potilaiden oireita ja sairauksia: kouristukset, kipu, syöpä, tulehdus, ahdistus, neurodegeneraatio, multippeliskleroosi, masennus ja monet muut.

Kannabinoideihin liittyvät P450-isoformit

On jo tiedossa, että CBD:n metaboliasta vastaa kaksi P450-perheen tärkeintä entsyymiä, CYP3A4:n ja CYP2C19:n isomuodot.

Kuten mikä tahansa muu lääke, myös CBD:n biologinen hyötyosuus on altis muutoksille, kun se altistuu inhibiittoreille tai induktoreille.

Lisäksi CBD:tä metaboloituu myös, mutta paljon pienemmällä tasolla, isomuodoilla 3A4, 2C9, 2C19, 1A2, 2C8, 2B6 ja 2E1.

Sellaisena CBD voi toimia inhibiittorina ja/tai inhiboituna. Joitakin entsyymejä, joiden on raportoitu estävän CBD:tä, ovat CYP2C19, CYP2D6, CYP2C9 ja CYP2C8.

UGT-perheessä CBD voi inhiboida entsyymejä UGT1A9 ja UGT2B7. Jopa jotkin CBD:n metaboliitit kykenevät toimimaan inhibiittoreina.

Vaikka THC:n estävästä tai indusoivasta vaikutuksesta ei ole paljon tietoa, tiedetään, että kyseinen kannabinoidi metaboloituu CYP2C9- ja CYP3A4-entsyymien avulla.

Siksi ihmiset, joilla on geneettinen profiili, jolle on ominaista näiden entsyymien alhainen tai riittämätön synteesi, ovat alttiita sille, että THC:n biosaatavuus on kolme kertaa normaalia korkeampi, ja heillä on paljonkorkeampi THC-kokemus - saitko sen sanaleikin? - Tämä koskee myös CBD:n vaikutuksia.

Infografiikka on tehty Mind the Graph:n avulla.

Oikean annoksen valitseminen

Lopuksi, vaikka kannabistutkijat vahvistavat, että CBD auttaa ahdistuneisuushäiriöistä kärsiviä potilaita, valittua annostusta on tarkasteltava huolellisesti.

Ilmeisesti CBD:llä voi olla bifaasisia vaikutuksia, mikä tarkoittaa, että pieninä annoksina CBD:llä on todellakin ahdistusta lievittäviä vaikutuksia, jotka vähentävät ahdistustasoja.

Tietyn määrän jälkeen kannabinoidilla on kuitenkin hyvin erilainen vaikutus. Suuret CBD-annokset voivat aiheuttaa päinvastaisen vaikutuksen ja muuttua anksiogeenisiksi, jolloin ahdistuneisuus lisääntyy.

Oikean annoksen löytäminen kunkin potilaan tarpeisiin on siis välttämätöntä, jotta saavutetaan parhaat terapeuttiset vaikutukset ja tutkitaan kasvin tarjoamia mahdollisuuksia ilman vakavia sivuvaikutuksia.

Vääränlainen annostus voi aiheuttaa haittavaikutuksia, kuten sedaatiota, uneliaisuutta, ripulia ja ruokahalun vähenemistä.

Clinical Medicine Journal -lehdessä julkaistussa tutkimuksessa kuvattiin haittavaikutusten osalta luettelo kaikista potilasryhmässä havaituista haittavaikutuksista ja muita yksityiskohtia kliinisistä tutkimuksista. Voit tutustua julkaistuun artikkeliin täällä.

Kannabispohjaiset lääkkeet, kuten kaikki muutkin lääkkeet, joilla on potentiaalia pienempiin riskeihin, on otettava potilaiden käyttöön, ja niitä on seurattava erikoistuneet ammattilaiset, jotka pystyvät antamaan potilaille kaikki heidän tarvitsemansa tiedot.

Parannetaan yhdessä viestintää kannabispohjaisista lääkkeistä ja tuetaan lääkäreitä hyödyntämään kasvia vaihtoehtona terveellisten ja turvallisempien hoitojen kehittämiseksi kaikille.

Piditkö tästä postauksesta? Haluatko lukea lisää artikkeleita kannabiksesta? Tutustu muihin kannabista käsitteleviin artikkeleihimme Mind the Grap -blogissa: