Ketersediaan Hayati Ganja: semua yang perlu Anda ketahui

Jika Anda ingin tahu apa yang dikatakan sains tentang ketersediaan hayati ganja dan metabolisme kanabinoid sitokrom P450, artikel ini cocok untuk Anda.

Meskipun tidak banyak data mengenai obat-obatan berbasis ganja, penelitian telah memungkinkan para ilmuwan untuk memprediksi efisiensi, keamanan, dan interaksi obat. Dan bahkan dengan tidak banyak hasil yang tegas tentang perawatan cannabinoid atau cannabinoid itu sendiri, penelitian telah melaporkan hasil positif yang meyakinkan dari pasien yang mengalami peningkatan kualitas hidup.

Langkah pertama dari obat yang diminum secara oral adalah dimetabolisme oleh enzim di dalam tubuh kita, yang merupakan langkah penting yang secara langsung memengaruhi efek terapi obat.

Lihat Galeri Mind the Graph ilustrasi yang berkaitan dengan topik artikel blog ini. Klik pada gambar di bawah ini!

Sitokrom P450: Superfamili Enzim

Superfamili enzim yang disebut Sitokrom P450 - atau CYPs - adalah kelompok enzim yang bertanggung jawab atas metabolisme Fase I dari berbagai obat, termasuk obat-obatan berbasis ganja.

Enzim ini sebagian besar terdapat di hati, dan juga ditemukan di ginjal, kulit, saluran pencernaan, dan bahkan di paru-paru.

Enzim CYPs bekerja dengan mengubah secara biologis melalui oksidasi situs aktif obat.

Keluarga enzim kedua, yang juga penting, adalah UGT, nama singkat untuk uridin 5′-diphospho–glukuronosiltransferase.

Enzim-enzim inilah yang bertanggung jawab atas metabolisme Fase II, dengan kata lain, enzim-enzim ini membuat perubahan struktural pada zat-zat yang memungkinkannya untuk dikeluarkan dengan lebih mudah melalui urin.

Lebih lanjut, kedua kelompok enzim ini dapat mengalami dua mekanisme berbeda yang memengaruhi aktivitasnya, mereka dapat dihambat atau diinduksi.

Penghambatan Enzim

Penghambatan enzim terjadi ketika dua obat diminum pada saat yang sama, berbagi jalur metabolisme yang sama, dan secara berurutan membutuhkan enzim yang sama untuk diserap.

Oleh karena itu, dua obat yang berbeda bersaing untuk situs enzim yang sama.

Ini seperti ketika Anda pergi ke toko, penuh dengan orang - kilas balik sebelum covid - dan hanya ada satu asisten toko yang tersedia untuk membantu semua orang di seluruh toko. Bisa Anda bayangkan betapa sulitnya mendapatkan perhatiannya, bukan? Akhirnya, beberapa klien akan menyerah dan yang lainnya akan mengantri untuk berbicara dengan asisten tersebut. Sekarang ubahlah asisten toko untuk enzim dan klien untuk zat obat dan perhatian asisten toko adalah tempat enzim yang tersedia.

Yah, saya berada di tim "menyerah dan pergi", tetapi di dunia enzim tim ini tidak ada dan semua zat "menunggu untuk dihadiri" dan karena itu, semua zat obat berdiri di sana menunggu situs enzim berikutnya tersedia.

Pada akhirnya, aksi penghambatan dapat menyebabkan akumulasi toksik, karena peningkatan konsentrasi obat dalam plasma darah pasien.

Salah satu contohnya adalah penghambatan enzim UGT yang menyebabkan penurunan ekskresi obat yang menyebabkan akumulasi dalam tubuh.

Agar proses penghambatan terjadi, salah satu dari dua obat harus menjadi penghambat, mendominasi semua situs enzim, membuat situs enzim tidak tersedia bagi obat lain untuk berikatan.

Dengan demikian, obat yang dihambat memiliki tingkat penyerapan yang menurun ke tingkat yang sangat rendah, akibatnya, obat tersebut "terjebak" dalam plasma darah, meningkatkan ketersediaan hayati pada tingkat toksik.

Induksi Enzim

Di sisi lain, dalam proses induksi enzim, yang terjadi adalah sebaliknya. Satu obat mempercepat kemampuan enzim untuk menyerap obat lain, meningkatkan tingkat penyerapan, akibatnya, ketersediaan hayati obat menurun dalam plasma darah. Hal ini dapat menyebabkan obat kehilangan efek terapeutiknya.

Beberapa obat memiliki dua atau lebih jalur metabolisme, yang berarti dua atau lebih enzim yang mungkin berinteraksi dengan obat tersebut. Namun, bukan berarti interaksi obat tidak dapat terjadi ketika dua atau lebih obat dikonsumsi bersamaan.

Dan selain adanya obat lain, tingkat penyerapan obat juga dapat diubah oleh variasi genetik, penyakit, usia, dan jenis kelamin.

Obat-obatan berbasis ganja yang tersedia di pasaran

Saat ini, kita dapat mengatakan bahwa ada dua jenis utama obat berbasis ganja yang tersedia di pasaran, yang mengandung semua komponen tanaman, seperti cannabinoid, flavonoid, terpene, dan senyawa lainnya, diklasifikasikan sebagai spektrum penuh, sementara jenis lainnya hanya terdiri dari satu komponen yang terisolasi, seperti CBD.

Tentu saja, ada variasi di antaranya, seperti yang terdiri dari CBD: THC dalam rasio tertentu, dan lainnya dengan CBD yang tidak sepenuhnya terisolasi dari komponen tanaman lainnya.

CBD adalah target yang paling sering dalam studi cannabinoid, jadi akibatnya, ini adalah cannabinoid dengan lebih banyak informasi yang tersedia.

Sejumlah besar penelitian yang dipublikasikan melaporkan peningkatan pasien saat menjalani perawatan CBD, sementara sebagian kecil penelitian mengklaim hasil yang tidak konklusif, dan sebagian kecil bahkan melaporkan kejengkelan pasien.

Beberapa gejala dan kondisi pasien yang membaik dengan perawatan CBD adalah kejang, nyeri, kanker, peradangan, kecemasan, degenerasi saraf, multiple sclerosis, depresi, dan banyak lagi.

Isoform P450 yang terkait dengan kanabinoid

Telah diketahui bahwa metabolisme CBD dilakukan oleh dua enzim utama dari keluarga P450, yaitu isoform CYP3A4 dan CYP2C19.

Seperti obat lain, ketersediaan hayati CBD juga rentan terhadap perubahan saat terpapar obat penghambat atau penginduksi.

Selain itu, CBD juga dimetabolisme, tetapi pada tingkat yang jauh lebih rendah, oleh isoform 3A4, 2C9, 2C19, 1A2, 2C8, 2B6, dan 2E1.

Dengan demikian, CBD dapat bertindak sebagai penghambat dan / atau dihambat. Beberapa enzim yang dilaporkan dihambat oleh CBD adalah CYP2C19, CYP2D6, CYP2C9, dan CYP2C8.

Dalam keluarga UGT, CBD dapat menghambat enzim UGT1A9 dan UGT2B7. Bahkan beberapa metabolit CBD mampu bertindak sebagai penghambat.

Meskipun tidak banyak informasi tentang aksi penghambatan atau penginduksi THC, diketahui bahwa cannabinoid yang dimaksud dimetabolisme oleh enzim CYP2C9 dan CYP3A4.

Oleh karena itu, orang yang memiliki profil genetik yang ditandai dengan sintesis enzim yang rendah atau tidak mencukupi rentan memiliki ketersediaan hayati THC tiga kali lebih tinggi dari tingkat normal, memiliki lebih banyak 'lebih tinggi' Pengalaman THC - mengerti permainan kata? - Itu juga relevan untuk efek CBD.

Infografis yang dibuat dengan menggunakan Mind the Graph.

Memilih dosis yang tepat

Akhirnya, meskipun para ilmuwan ganja menegaskan bahwa CBD membantu pasien yang mengalami kecemasan, perhatian harus diberikan pada dosis yang dipilih.

Rupanya, CBD dapat memiliki efek bifasik, yang berarti bahwa dalam dosis rendah CBD memang memiliki efek ansiolitik, menurunkan tingkat kecemasan.

Namun, setelah jumlah tertentu, cannabinoid memiliki efek yang sangat berbeda. CBD dosis tinggi dapat menyebabkan efek sebaliknya dan menjadi ansiogenik, meningkatkan tingkat kecemasan.

Jadi, menemukan dosis yang tepat untuk setiap kebutuhan pasien sangat penting untuk mencapai efek terapi terbaik, mengeksplorasi potensi yang dapat ditawarkan oleh tanaman tanpa efek samping yang parah.

Pilihan dosis yang salah dapat menyebabkan efek samping seperti sedasi, mengantuk, diare, dan nafsu makan menurun.

Mengenai efek samping, sebuah penelitian yang diterbitkan oleh Clinical Medicine Journal menjelaskan daftar semua efek samping yang diamati pada sekelompok pasien dan rincian lainnya dari studi uji klinis. Anda dapat memeriksa artikel yang dipublikasikan di sini.

Obat-obatan berbasis ganja, seperti obat lain yang menunjukkan potensi dengan risiko lebih rendah, harus diterima oleh pasien yang diikuti oleh para profesional khusus yang mampu memberikan semua informasi yang dibutuhkan pasien.

Mari bersama-sama meningkatkan komunikasi kita tentang pengobatan berbasis ganja dan mendukung dokter untuk memanfaatkan tanaman ini sebagai alternatif untuk mengembangkan pengobatan yang sehat dan lebih aman bagi semua orang.

Apakah Anda menyukai artikel ini? Ingin membaca lebih banyak artikel tentang ganja? Lihat artikel lain yang kami miliki tentang ganja di blog Mind the Grap:

Ganja dan Nyeri Tubuh

Profil Terpen dalam Ganja: Mengapa Mereka Penting

Referensi

BROWN, JD; WINTERSTEIN, AG Potensi Efek Samping Obat yang Merugikan dan Interaksi Obat-Obat dengan Penggunaan Cannabidiol (CBD) Medis dan Konsumen. Jurnal Kedokteran Klinis, v. 8, n. 7, 8 Jul. 2019.

DE FARIA, SM dkk. Efek pemberian cannabidiol akut pada kecemasan dan tremor yang diinduksi oleh Tes Berbicara di Depan Umum pada pasien dengan penyakit Parkinson. Jurnal Psikofarmakologi, v. 34, n. 2, hal. 189-196, 1 fev. 2020.

NAFIS, A. dkk. Aktivitas antioksidan dan bukti sinergisme minyak atsiri Cannabis sativa (L.) dengan standar antimikroba. Tanaman dan Produk Industri, v. 137, hal. 396-400, 1 out. 2019.

OGU, CC; MAXA, JL Interaksi Obat Karena Sitokrom P450. Prosiding Pusat Medis Universitas Baylor, v. 13, n. 4, hal. 421-423, out. 2000.

SAMANTA, D. Cannabidiol: Tinjauan Khasiat Klinis dan Keamanan pada Epilepsi. Neurologi Anak, v. 96, hal. 24-29, 1 Jul. 2019.

ZHU, H.-J. dkk. Karakterisasi Penghambatan P-glikoprotein oleh Cannabinoid Utama dari Ganja. Jurnal Farmakologi dan Terapi Eksperimental, v. 317, n. 2, p. 850-857, 1 maio 2006.

ZHU, J.; PELTEKIAN, KM Ganja dan hati: Hal-hal yang ingin Anda ketahui tetapi takut untuk bertanya. Jurnal Hati Kanada, v. 2, n. 3, hal. 51-57, lalu. 2019.

_____________________________________________________________________________________

Apakah Anda seorang ilmuwan botani? Di Mind the Graph kami memiliki seluruh kategori untuk ilustrasi botani, Anda dapat memeriksanya di sini!

Jika Anda adalah pengguna baru dan ingin menggunakan ilustrasi dan menambahkannya ke infografis atau presentasi Anda, Anda dapat memulainya sekarang juga, cukup klik di sini!