大麻のバイオアベイラビリティ：知っておくべきすべてのこと

を知りたいなら科学は、大麻のバイオアベイラビリティとP450チトクローム・カンナビノイドについて述べています。代謝この記事はあなたのためのものです。

カンナビノイドを使った医薬品に関してはデータが少ないのですが、研究により、科学者はすでに効率、安全性、薬物相互作用を予測できるようになっています。また、カンナビノイドの治療法に関する断言できる結果があまり出ていないにもかかわらず、あるいはカンナビノイドが、QOL（生活の質）を向上させたという決定的な結果が報告されています。

経口投与された薬は、まず体内の酵素で代謝されますが、これは薬物治療効果に直接影響する重要なステップです。

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シトクロムP450酵素スーパーファミリー

という酵素のスーパーファミリーがあります。 チトクロームP450 - は、大麻を含む様々な薬物の第Ⅰ相代謝を担う酵素群です。

これらの酵素は、主に肝臓に存在し、また、次のようなものにも含まれています。腎臓皮膚、消化管、そして肺の中にも。

CYP酵素は、薬物の活性部位を酸化して生体内変換を行うことで作用します。

第二の酵素ファミリーは、これも重要である。 生化糖の略称です。 ウリジン5′-リン化水素-グルクロノシルトランスフェラーゼ.

つまり、この酵素が物質の構造を変化させ、尿中に排泄されやすくしているのです。

さらに、この2つの酵素群は、その活性に影響を与えるメカニズムとして、阻害と誘導の2種類があります。

酵素阻害

酵素阻害は、2つの薬を同時に服用し、同じ代謝経路を共有し、吸収されるために同じ酵素を連続して必要とする場合に起こります。

したがって、2つの異なる薬剤が同じ酵素部位で競合することになります。

お店に行っても人がいっぱいで、フラッシュバックするようなものです。葉鶏頭 - そして、店員は一人しかおらず、店内のすべての人をサポートすることができません。彼女/彼の注意を引くのがどれほど難しいか、想像できますか？結局、ある顧客はあきらめ、ある顧客は店員と話すために列をなして待つことになります。今、酵素の店員と薬物物質のクライアントを変え、店員の注意は酵素のサイトを利用できるようにします。

まあ、私は「諦めて去る」チームですが、酵素の世界ではこのチームは存在せず、すべての物質は「参加待ち」であり、そのため、すべての薬物物質は次の酵素のサイトが利用できるのを待つために立っています。

結局、抑制作用によって、患者の血漿中の薬物濃度が上昇し、毒性蓄積につながる可能性がある。

例えば、UGTs酵素の阻害により薬物の排泄が低下し、体内に蓄積されることが挙げられます。

阻害作用が起こるには、2つの薬物のうち一方が阻害剤となり、すべての酵素サイトを支配し、もう一方の薬物が結合できない酵素サイトにする必要があります。

したがって、阻害された薬物は、その吸収率が非常に低いレベルにまで低下し、その結果、薬物は血漿中に「滞留」し、毒性レベルでのバイオアベイラビリティが増加します。

酵素の誘導

一方、酵素誘導工程では反対が起こる。一方の薬剤が他方の薬剤を吸収する酵素の能力を加速し、吸収率を高め、その結果、血漿中での薬剤のバイオアベイラビリティが低下する。その結果、薬物の治療効果が失われる可能性があります。

薬によっては代謝経路が2つ以上あるものもあり、2つ以上の酵素が薬物相互作用を起こす可能性があります。しかし、だからといって、2種類以上の薬剤を一緒に服用した場合に、それでも薬物相互作用が起こりえないというわけではありません。

そして、他の薬の存在以外にも、遺伝的変異、病気、年齢によっても薬物吸収率は変化しますしジェンダー.

市販されている大麻を原料とした医薬品

現在では、大きく分けて2つあると言えます。類型市販されている大麻を原料とする医薬品のうち、カンナビノイド、フラボノイド、テルペンなどの植物成分をすべて含むものは、以下のように分類されます。 フルスペクトラム のように1つの成分だけで構成されているものと、CBDのように1つの成分だけを分離して構成されているものがあります。

もちろん、CBDで構成されるもののように、その間にバリエーションがあります。もちろん、CBDとTHCを特定の比率で配合したものや、CBDを他の植物成分から完全に分離していないものなど、さまざまなバリエーションがあります。

CBDはカンナビノイドの研究対象として最も頻度が高いため、結果として、より多くの情報が得られるカンナビノイドと言えます。

多くの研究が、CBDの治療を受けた患者が改善したことを報告していますが、ごく一部の研究では、決定的な結果が得られず、患者が悪化したとの報告さえあります。

CBD治療によって改善された患者の症状や状態には、発作、痛み、がん、炎症、不安、神経変性、多発性硬化症、うつ病など、さまざまなものがあります。

カンナビノイドに関連するP450アイソフォームについて

CBDの代謝は、P450ファミリーの2つの主要な酵素、アイソフォームCYP3A4とCYP2C19によって行われることが既に知られています。

他の薬物と同様に、CBDのバイオアベイラビリティも、阻害剤や誘導剤にさらされると変化しやすくなります。

さらに、CBDはアイソフォーム3A4、2C9、2C19、1A2、2C8、2B6、2E1によっても代謝されますが、その量はかなり少なくなっています。

そのため、CBDは阻害剤及び／又は抑制剤として作用することができる。CBDによって阻害されることが報告されている酵素には、CYP2C19、CYP2D6、CYP2C9、およびCYP2C8があります。

UGTファミリーでは、CBDはUGT1A9とUGT2B7という酵素を阻害することができます。いくつかのCBD代謝物でさえ、阻害剤として作用することが可能です。

THCの阻害・誘導作用についてはあまり情報がありませんが、当該カンナビノイドはCYP2C9とCYP3A4という酵素で代謝されることが分かっています。

したがって、これらの酵素の合成が少ないか不十分であることを特徴とする遺伝子プロファイルを持つ人々は、THCのバイオアベイラビリティが通常のレベルよりも3倍高く、はるかに''を有することが可能である。上 THC experience - got it the pun?- それは、CBDの効果にも関係しています。