{"id":13152,"date":"2021-07-19T19:11:20","date_gmt":"2021-07-19T22:11:20","guid":{"rendered":"https:\/\/mindthegraph.com\/blog\/?p=13152"},"modified":"2023-01-05T14:31:40","modified_gmt":"2023-01-05T17:31:40","slug":"cannabis-bioavailability-all-you-need-to-know","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/mindthegraph.com\/blog\/sk\/biologicka-dostupnost-konope-vsetko-co-potrebujete-vediet\/","title":{"rendered":"Biologick\u00e1 dostupnos\u0165 konope: v\u0161etko, \u010do potrebujete vedie\u0165"},"content":{"rendered":"

Ak chcete vedie\u0165, \u010do hovor\u00ed veda o biologickej dostupnosti konope a metabolizme kanabinoidov s cytochr\u00f3mom P450, tento \u010dl\u00e1nok je pre v\u00e1s.<\/p>\n\n\n\n

Hoci v pr\u00edpade liekov na b\u00e1ze konope nie je k dispoz\u00edcii ve\u013ea \u00fadajov, \u0161t\u00fadie u\u017e umo\u017enili vedcom predpoveda\u0165 \u00fa\u010dinnos\u0165, bezpe\u010dnos\u0165 a interakcie s liekmi. A aj napriek tomu, \u017ee o lie\u010dbe kanabinoidmi alebo samotn\u00fdch kanabinoidoch nie je ve\u013ea presved\u010div\u00fdch v\u00fdsledkov, \u0161t\u00fadie zaznamenali presved\u010div\u00e9 pozit\u00edvne v\u00fdsledky pacientov, ktor\u00fdm sa zlep\u0161ila kvalita \u017eivota. <\/p>\n\n\n\n

Prv\u00fdm krokom peror\u00e1lne u\u017e\u00edvan\u00e9ho lieku je jeho metaboliz\u00e1cia enz\u00fdmami v na\u0161om tele, \u010do je d\u00f4le\u017eit\u00fd krok, ktor\u00fd priamo ovplyv\u0148uje terapeutick\u00fd \u00fa\u010dinok lieku. <\/p>\n\n\n\n

Pozrite si Mind the Graph Gal\u00e9ria<\/a> ilustr\u00e1cie s\u00favisiace s t\u00e9mou tohto pr\u00edspevku. Kliknite na obr\u00e1zok ni\u017e\u0161ie!<\/p>\n\n\n

\n
\"V\u00fdskum<\/a><\/figure><\/div>\n\n\n

Cytochr\u00f3my P450: Enz\u00fdmy nadrodiny <\/h2>\n\n\n\n

Nadrodina enz\u00fdmov, ktor\u00e1 sa naz\u00fdva Cytochr\u00f3my P450<\/em><\/strong> - alebo CYPs - je skupina enz\u00fdmov zodpovedn\u00e1 za f\u00e1zu I metabolizmu mnoh\u00fdch r\u00f4znych liekov vr\u00e1tane liekov na b\u00e1ze konope. <\/p>\n\n\n\n

Tieto enz\u00fdmy sa nach\u00e1dzaj\u00fa najm\u00e4 v pe\u010deni, ale aj v obli\u010dk\u00e1ch, ko\u017ei, gastrointestin\u00e1lnom trakte a dokonca aj v p\u013e\u00facach. <\/p>\n\n\n\n

Enz\u00fdmy CYP p\u00f4sobia biologickou transform\u00e1ciou prostredn\u00edctvom oxid\u00e1cie akt\u00edvneho miesta lie\u010diva.  <\/p>\n\n\n\n

Druhou d\u00f4le\u017eitou skupinou enz\u00fdmov s\u00fa enz\u00fdmy UGTs<\/strong>, skratka pre urid\u00edn 5<\/em>\u2032-difosfo<\/em>–glukuronozyltransfer\u00e1za<\/em>. <\/p>\n\n\n\n

S\u00fa zodpovedn\u00e9 za f\u00e1zu II metabolizmu, in\u00fdmi slovami, tieto enz\u00fdmy vykon\u00e1vaj\u00fa \u0161truktur\u00e1lne zmeny v l\u00e1tkach, ktor\u00e9 umo\u017e\u0148uj\u00fa ich \u013eah\u0161ie vylu\u010dovanie mo\u010dom. <\/p>\n\n\n\n

Okrem toho tieto dve skupiny enz\u00fdmov m\u00f4\u017eu podlieha\u0165 dvom r\u00f4znym mechanizmom, ktor\u00e9 ovplyv\u0148uj\u00fa ich aktivitu, m\u00f4\u017eu by\u0165 inhibovan\u00e9 alebo indukovan\u00e9.<\/p>\n\n\n\n

Inhib\u00edcia enz\u00fdmov<\/strong><\/h3>\n\n\n\n

K inhib\u00edcii enz\u00fdmu doch\u00e1dza, ke\u010f sa s\u00fa\u010dasne u\u017e\u00edvaj\u00fa dva lieky, ktor\u00e9 maj\u00fa rovnak\u00fa metabolick\u00fa cestu a na vstreb\u00e1vanie postupne vy\u017eaduj\u00fa rovnak\u00fd enz\u00fdm. <\/p>\n\n\n\n

Dve r\u00f4zne lie\u010div\u00e1 preto s\u00fa\u0165a\u017eia o to ist\u00e9 enz\u00fdmov\u00e9 miesto. <\/p>\n\n\n\n

Je to ako ke\u010f pr\u00eddete do obchodu pln\u00e9ho \u013eud\u00ed - flashback pred covidom - a v celom obchode je k dispoz\u00edcii len jeden predava\u010d, ktor\u00fd pom\u00f4\u017ee ka\u017ed\u00e9mu. Viete si predstavi\u0165, ak\u00e9 \u0165a\u017ek\u00e9 by bolo z\u00edska\u0165 jej\/jeho pozornos\u0165, v\u0161ak? Nakoniec by to niektor\u00ed z\u00e1kazn\u00edci vzdali a in\u00ed by \u010dakali v rade, aby sa mohli s asistentom porozpr\u00e1va\u0165. Teraz vyme\u0148te predava\u010da za enz\u00fdmy a klientov za drogov\u00e9 l\u00e1tky a pozornos\u0165 predava\u010da je enz\u00fdmov\u00e9 miesto k dispoz\u00edcii. <\/p>\n\n\n\n

No, ja som v t\u00edme \"vzda\u0165 sa a od\u00eds\u0165\", ale vo svete enz\u00fdmov tento t\u00edm neexistuje a v\u0161etky l\u00e1tky \"\u010dakaj\u00fa, k\u00fdm sa im niekto venuje\", a preto v\u0161etky drogov\u00e9 l\u00e1tky stoja a \u010dakaj\u00fa na \u010fal\u0161ie dostupn\u00e9 miesto pre enz\u00fdmy. <\/p>\n\n\n\n

Nakoniec m\u00f4\u017ee inhibi\u010dn\u00fd \u00fa\u010dinok vies\u0165 k toxickej akumul\u00e1cii v d\u00f4sledku zv\u00fd\u0161enia koncentr\u00e1cie lie\u010diva v krvnej plazme pacientov.<\/p>\n\n\n\n

Jedn\u00fdm z pr\u00edkladov je inhib\u00edcia enz\u00fdmov UGTs, ktor\u00e1 sp\u00f4sobuje zn\u00ed\u017eenie vylu\u010dovania lie\u010diva a jeho hromadenie v tele.<\/p>\n\n\n\n

Aby do\u0161lo k procesu inhib\u00edcie, mus\u00ed by\u0165 jedno z dvoch lie\u010div inhib\u00edtorom, ktor\u00fd ovl\u00e1da v\u0161etky miesta enz\u00fdmu a rob\u00ed miesta enz\u00fdmu nedostupn\u00fdmi pre v\u00e4zbu druh\u00e9ho lie\u010diva. <\/p>\n\n\n\n

Takto inhibovan\u00e9 lie\u010divo m\u00e1 zn\u00ed\u017een\u00fa r\u00fdchlos\u0165 absorpcie na ve\u013emi n\u00edzku \u00farove\u0148, v d\u00f4sledku \u010doho sa lie\u010divo \"zasekne\" v krvnej plazme, \u010d\u00edm sa zv\u00fd\u0161i jeho biologick\u00e1 dostupnos\u0165 na toxick\u00e9 \u00farovne.  <\/p>\n\n\n\n

Indukcia enz\u00fdmov <\/strong><\/h3>\n\n\n\n

Na druhej strane, v procese indukcie enz\u00fdmov doch\u00e1dza k opa\u010dn\u00e9mu javu. Jedno lie\u010divo ur\u00fdch\u013euje schopnos\u0165 enz\u00fdmu absorbova\u0165 druh\u00e9 lie\u010divo, \u010d\u00edm sa zvy\u0161uje r\u00fdchlos\u0165 absorpcie, n\u00e1sledne sa zni\u017euje biologick\u00e1 dostupnos\u0165 lie\u010diva v krvnej plazme. To m\u00f4\u017ee sp\u00f4sobi\u0165, \u017ee liek strat\u00ed svoj terapeutick\u00fd \u00fa\u010dinok. <\/p>\n\n\n\n

Niektor\u00e9 lieky maj\u00fa dve alebo viac metabolick\u00fdch ciest, \u010do znamen\u00e1, \u017ee s liekom m\u00f4\u017eu interagova\u0165 dva alebo viac enz\u00fdmov. To v\u0161ak neznamen\u00e1, \u017ee k liekov\u00fdm interakci\u00e1m nem\u00f4\u017ee d\u00f4js\u0165 aj pri spolo\u010dnom u\u017e\u00edvan\u00ed dvoch alebo viacer\u00fdch liekov. <\/p>\n\n\n\n

Okrem pr\u00edtomnosti in\u00fdch liekov m\u00f4\u017ee by\u0165 r\u00fdchlos\u0165 vstreb\u00e1vania lieku zmenen\u00e1 aj genetick\u00fdmi odch\u00fdlkami, chorobami, vekom a pohlav\u00edm. <\/p>\n\n\n\n

Lieky na b\u00e1ze konope dostupn\u00e9 na trhu<\/strong><\/h2>\n\n\n\n

V s\u00fa\u010dasnosti m\u00f4\u017eeme poveda\u0165, \u017ee na trhu s\u00fa k dispoz\u00edcii dva hlavn\u00e9 typy liekov na b\u00e1ze konope, z ktor\u00fdch jeden obsahuje v\u0161etky rastlinn\u00e9 zlo\u017eky, ako s\u00fa kanabinoidy, flavonoidy, terp\u00e9ny a in\u00e9 zl\u00fa\u010deniny, a druh\u00fd sa klasifikuje ako pln\u00e9 spektrum,<\/strong> zatia\u013e \u010do druh\u00fd typ sa sklad\u00e1 len z jednej izolovanej zlo\u017eky, ako napr\u00edklad CBD. <\/p>\n\n\n\n

Samozrejme, existuj\u00fa aj varianty medzi nimi, napr\u00edklad tie, ktor\u00e9 s\u00fa zlo\u017een\u00e9 z CBD: THC v ur\u010ditom pomere a in\u00e9, ktor\u00e9 obsahuj\u00fa CBD, ktor\u00e9 nie je \u00faplne izolovan\u00e9 od ostatn\u00fdch zlo\u017eiek rastliny. <\/p>\n\n\n\n

CBD je naj\u010dastej\u0161\u00edm cie\u013eom \u0161t\u00fadi\u00ed o kanabinoidoch, a preto je to kanabinoid, o ktorom je k dispoz\u00edcii viac inform\u00e1ci\u00ed. <\/p>\n\n\n\n

Ve\u013ek\u00fd po\u010det publikovan\u00fdch \u0161t\u00fadi\u00ed uv\u00e1dza zlep\u0161enie stavu pacientov pri lie\u010dbe CBD, zatia\u013e \u010do mal\u00e1 \u010das\u0165 \u0161t\u00fadi\u00ed tvrd\u00ed, \u017ee v\u00fdsledky nie s\u00fa presved\u010div\u00e9, a \u010das\u0165 dokonca uv\u00e1dza zhor\u0161enie stavu pacienta. <\/p>\n\n\n\n

Niektor\u00e9 sympt\u00f3my a stavy pacientov, ktor\u00e9 sa zlep\u0161ili v\u010faka lie\u010dbe CBD, s\u00fa z\u00e1chvaty, boles\u0165, rakovina, z\u00e1paly, \u00fazkos\u0165, neurodegener\u00e1cia, skler\u00f3za multiplex, depresia a mnoh\u00e9 \u010fal\u0161ie. <\/p>\n\n\n\n

Izoformy P450 s\u00favisiace s kanabinoidmi<\/strong><\/h2>\n\n\n\n

Je zn\u00e1me, \u017ee metabolizmus CBD prebieha prostredn\u00edctvom dvoch hlavn\u00fdch enz\u00fdmov z rodiny P450, izoforiem CYP3A4 a CYP2C19. <\/p>\n\n\n\n

Tak ako ka\u017ed\u00e1 in\u00e1 droga, aj biologick\u00e1 dostupnos\u0165 CBD je n\u00e1chyln\u00e1 na zmeny, ke\u010f je vystaven\u00e1 p\u00f4sobeniu inhib\u00edtorov alebo induktorov. <\/p>\n\n\n\n

Okrem toho sa CBD metabolizuje aj izoformami 3A4, 2C9, 2C19, 1A2, 2C8, 2B6 a 2E1, ale v ove\u013ea men\u0161ej miere. <\/p>\n\n\n\n

CBD ako tak\u00fd m\u00f4\u017ee p\u00f4sobi\u0165 ako inhib\u00edtor a\/alebo inhibova\u0165. Medzi enz\u00fdmy, ktor\u00e9 CBD inhibuje, patria CYP2C19, CYP2D6, CYP2C9 a CYP2C8. <\/p>\n\n\n\n

V skupine UGT m\u00f4\u017ee CBD inhibova\u0165 enz\u00fdmy UGT1A9 a UGT2B7. Dokonca aj niektor\u00e9 metabolity CBD s\u00fa schopn\u00e9 p\u00f4sobi\u0165 ako inhib\u00edtory.<\/p>\n\n\n\n

Hoci nie je ve\u013ea inform\u00e1ci\u00ed o inhib\u00edcii alebo indukcii \u00fa\u010dinku THC, je zn\u00e1me, \u017ee dan\u00fd kanabinoid je metabolizovan\u00fd enz\u00fdmami CYP2C9 a CYP3A4. <\/p>\n\n\n\n

Preto s\u00fa \u013eudia, ktor\u00ed maj\u00fa genetick\u00fd profil charakterizovan\u00fd n\u00edzkou alebo nedostato\u010dnou synt\u00e9zou t\u00fdchto enz\u00fdmov, n\u00e1chyln\u00ed na to, \u017ee biologick\u00e1 dostupnos\u0165 THC je trikr\u00e1t vy\u0161\u0161ia ako norm\u00e1lne hladiny, pri\u010dom maj\u00fa ove\u013eavy\u0161\u0161ie'<\/em> Sk\u00fasenosti s THC - m\u00e1te to na mysli? - To sa t\u00fdka aj \u00fa\u010dinkov CBD. <\/p>\n\n\n\n

\"Infografika<\/a><\/figure>\n\n\n\n

V\u00fdber spr\u00e1vneho d\u00e1vkovania <\/strong><\/h3>\n\n\n\n

Nakoniec, aj ke\u010f vedci zaoberaj\u00faci sa konope potvrdzuj\u00fa, \u017ee CBD pom\u00e1ha pacientom, ktor\u00ed sa zaoberaj\u00fa \u00fazkos\u0165ou, je potrebn\u00e9 starostlivo zv\u00e1\u017ei\u0165 zvolen\u00e9 d\u00e1vkovanie. <\/p>\n\n\n\n

CBD m\u00f4\u017ee ma\u0165 zrejme bif\u00e1zick\u00e9 \u00fa\u010dinky, \u010do znamen\u00e1, \u017ee v n\u00edzkych d\u00e1vkach m\u00e1 CBD skuto\u010dne anxiolytick\u00e9 \u00fa\u010dinky, ktor\u00e9 zni\u017euj\u00fa hladinu \u00fazkosti. <\/p>\n\n\n\n

Po ur\u010ditom mno\u017estve m\u00e1 v\u0161ak kanabinoid \u00faplne in\u00fd \u00fa\u010dinok. Vysok\u00e9 d\u00e1vky CBD m\u00f4\u017eu sp\u00f4sobi\u0165 opa\u010dn\u00fd \u00fa\u010dinok a sta\u0165 sa anxiog\u00e9nnymi, \u010do zvy\u0161uje hladinu \u00fazkosti. <\/p>\n\n\n\n

Preto je nevyhnutn\u00e9 n\u00e1js\u0165 spr\u00e1vne d\u00e1vkovanie pre potreby ka\u017ed\u00e9ho pacienta, aby sa dosiahli \u010do najlep\u0161ie terapeutick\u00e9 \u00fa\u010dinky a presk\u00famal sa potenci\u00e1l, ktor\u00fd rastlina m\u00f4\u017ee pon\u00faknu\u0165 bez z\u00e1va\u017en\u00fdch ved\u013eaj\u0161\u00edch \u00fa\u010dinkov. <\/p>\n\n\n\n

Nespr\u00e1vna vo\u013eba d\u00e1vky by mohla vies\u0165 k ved\u013eaj\u0161\u00edm \u00fa\u010dinkom, ako je sed\u00e1cia, somnolencia, hna\u010dka a zn\u00ed\u017een\u00e1 chu\u0165 do jedla. <\/p>\n\n\n\n

Pokia\u013e ide o ved\u013eaj\u0161ie \u00fa\u010dinky, v \u0161t\u00fadii uverejnenej v \u010dasopise Clinical Medicine Journal bol op\u00edsan\u00fd zoznam v\u0161etk\u00fdch ne\u017eiaducich \u00fa\u010dinkov pozorovan\u00fdch u skupiny pacientov a \u010fal\u0161ie podrobnosti z klinick\u00fdch \u0161t\u00fadi\u00ed. M\u00f4\u017eete si pozrie\u0165 uverejnen\u00fd \u010dl\u00e1nok tu<\/a>. <\/p>\n\n\n\n

Lieky na b\u00e1ze konope, rovnako ako v\u0161etky ostatn\u00e9 lieky, ktor\u00e9 vykazuj\u00fa potenci\u00e1l pri ni\u017e\u0161\u00edch rizik\u00e1ch, musia by\u0165 prijat\u00e9 pacientmi a nasledovan\u00e9 \u0161pecializovan\u00fdmi odborn\u00edkmi, ktor\u00ed s\u00fa schopn\u00ed poskytn\u00fa\u0165 pacientom v\u0161etky potrebn\u00e9 inform\u00e1cie.<\/p>\n\n\n\n

Zlep\u0161ime spolo\u010dne komunik\u00e1ciu o liekoch na b\u00e1ze konope a podporme lek\u00e1rov, aby vyu\u017eili t\u00fato rastlinu ako alternat\u00edvu na v\u00fdvoj zdrav\u00fdch a bezpe\u010dnej\u0161\u00edch lie\u010debn\u00fdch postupov pre v\u0161etk\u00fdch. <\/p>\n\n\n\n

P\u00e1\u010dil sa v\u00e1m tento pr\u00edspevok? Chcete si pre\u010d\u00edta\u0165 \u010fal\u0161ie \u010dl\u00e1nky o konope? Pozrite si \u010fal\u0161ie \u010dl\u00e1nky o konope na blogu Mind the Grap:<\/p>\n\n\n\n