{"id":13152,"date":"2021-07-19T19:11:20","date_gmt":"2021-07-19T22:11:20","guid":{"rendered":"https:\/\/mindthegraph.com\/blog\/?p=13152"},"modified":"2023-01-05T14:31:40","modified_gmt":"2023-01-05T17:31:40","slug":"cannabis-bioavailability-all-you-need-to-know","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/mindthegraph.com\/blog\/nb\/cannabis-bioavailability-all-you-need-to-know\/","title":{"rendered":"Biotilgjengelighet av cannabis: alt du trenger \u00e5 vite"},"content":{"rendered":"

If you want to know what science says about cannabis’ bioavailability and P450 cytochrome cannabinoids’ metabolism, this article is for you.<\/p>\n\n\n\n

Although there is not much data when it comes to cannabis-based medicines, studies have already allowed scientists to predict efficiency, safety, and drug interactions. And even with not many assertive results about cannabinoid treatments or cannabinoids themselves, studies had reported conclusive positive results of patients who had the quality of life improved. <\/p>\n\n\n\n

Det f\u00f8rste trinnet for et legemiddel som tas oralt, er \u00e5 bli metabolisert av enzymer i kroppen v\u00e5r, noe som er et viktig trinn som direkte p\u00e5virker den terapeutiske effekten av legemiddelet. <\/p>\n\n\n\n

Sjekk ut Mind the Graph-galleriet<\/a> illustrasjoner relatert til temaet for dette blogginnlegget. Klikk p\u00e5 bildet nedenfor!<\/p>\n\n\n

\n
\"husk<\/a><\/figure><\/div>\n\n\n

Cytokrom P450: Enzymenes superfamilie <\/h2>\n\n\n\n

En superfamilie av enzymer som kalles Cytokrom P450<\/em><\/strong> - eller CYP - er den enzymgruppen som er ansvarlig for fase I-metabolismen av mange ulike legemidler, inkludert cannabisbaserte legemidler. <\/p>\n\n\n\n

These enzymes are mostly present in the liver, and also found in kidneys, skin, gastrointestinal tract, and even in the lungs. <\/p>\n\n\n\n

CYP-enzymer virker ved \u00e5 biotransformeres gjennom oksidasjon av stoffets aktive omr\u00e5de.  <\/p>\n\n\n\n

En annen enzymfamilie, som ogs\u00e5 er viktig, er UGT-er<\/strong>, et kortnavn for uridin 5<\/em>\u2032-difosfo<\/em>–glukuronosyltransferase<\/em>. <\/p>\n\n\n\n

Det er disse enzymene som er ansvarlige for fase II-metabolismen, det vil si at de gj\u00f8r strukturelle endringer i stoffene slik at de lettere kan skilles ut i urinen. <\/p>\n\n\n\n

Disse to enzymgruppene kan dessuten p\u00e5virkes av to ulike mekanismer som p\u00e5virker aktiviteten deres: De kan hemmes eller induseres.<\/p>\n\n\n\n

Hemming av enzymer<\/strong><\/h3>\n\n\n\n

Enzyminhiberingen skjer n\u00e5r to legemidler tas samtidig, deler samme metabolismevei og krever det samme enzymet for \u00e5 bli absorbert. <\/p>\n\n\n\n

Derfor konkurrerer de to ulike medikamentene om det samme enzymstedet. <\/p>\n\n\n\n

It’s like when you go to a store, full of people \u2013 flashback before covid \u2013 and there is only one shop assistant available to help everyone in the whole store. Can you imagine how hard it would be to get her\/his attention, right? Eventually, some clients would give up and others would wait in line to talk to the assistant. Now change the shop assistant for the enzymes and the clients for the drug substances and the shop assistant’s attention is the enzyme site available. <\/p>\n\n\n\n

Vel, jeg er p\u00e5 laget \"gi opp og dra\", men i enzymverdenen finnes ikke dette laget, og alle stoffer \"venter p\u00e5 \u00e5 bli tatt h\u00e5nd om\", og derfor st\u00e5r alle stoffene der og venter p\u00e5 det neste enzymstedet som er tilgjengelig. <\/p>\n\n\n\n

Til slutt kan den hemmende virkningen f\u00f8re til toksisk akkumulering, p\u00e5 grunn av \u00f8kningen av legemiddelkonsentrasjonen i pasientenes blodplasma.<\/p>\n\n\n\n

Et eksempel p\u00e5 dette kan v\u00e6re hemming av UGT-enzymer som f\u00f8rer til redusert utskillelse av legemidler, noe som igjen f\u00f8rer til opphopning i kroppen.<\/p>\n\n\n\n

For at hemmingsprosessen skal finne sted, m\u00e5 ett av de to legemidlene v\u00e6re hemmeren som dominerer alle enzymomr\u00e5dene, slik at enzymomr\u00e5dene blir utilgjengelige for det andre legemidlet. <\/p>\n\n\n\n

Dermed reduseres absorpsjonshastigheten til et sv\u00e6rt lavt niv\u00e5, noe som f\u00f8rer til at legemiddelet \"blir sittende fast\" i blodplasmaet og \u00f8ker biotilgjengeligheten til toksiske niv\u00e5er.  <\/p>\n\n\n\n

Enzyminduksjon <\/strong><\/h3>\n\n\n\n

On the other hand, in the enzyme induction process, the opposite happens. One drug accelerates the enzyme\u2019s ability to absorb the other drug, increasing the absorption rate, consequently, the drug bioavailability is decreased in blood plasma. That can cause the drug to lose its therapeutic effect. <\/p>\n\n\n\n

Noen legemidler har to eller flere metabolismeveier, noe som betyr at to eller flere enzymer sannsynligvis vil interagere med legemiddelet. Det betyr imidlertid ikke at det ikke kan oppst\u00e5 interaksjoner n\u00e5r to eller flere legemidler tas sammen. <\/p>\n\n\n\n

And besides the presence of other medications, the drug absorption rate can be changed also by genetic variation, diseases, age, and gender. <\/p>\n\n\n\n

Cannabisbaserte legemidler tilgjengelig p\u00e5 markedet<\/strong><\/h2>\n\n\n\n

Nowadays,  we can say that there are two major types of Cannabis-based medicines available in the market the one containing all the plant components, like cannabinoids, flavonoids, terpenes, and other compounds, is classified as fullspektret,<\/strong> mens den andre typen best\u00e5r av bare \u00e9n komponent isolert, som CBD. <\/p>\n\n\n\n

Selvf\u00f8lgelig er det variasjoner i mellom, som de som best\u00e5r av CBD: THC i spesifikke forhold, og andre med CBD som ikke er fullstendig isolert fra andre plantekomponenter. <\/p>\n\n\n\n

CBD er den cannabinoiden som oftest blir brukt i cannabinoidstudier, og det er derfor den cannabinoiden som det finnes mest informasjon om. <\/p>\n\n\n\n

Et stort antall publiserte studier rapporterer om bedring hos pasienter som har f\u00e5tt CBD-behandling, mens en liten andel av studiene hevder at resultatene ikke er entydige, og en liten andel rapporterer til og med om forverring hos pasientene. <\/p>\n\n\n\n

Noen av pasientens symptomer og tilstander som forbedres av CBD-behandlinger er kramper, smerte, kreft, betennelse, angst, nevrodegenerasjon, multippel sklerose, depresjon og mange flere. <\/p>\n\n\n\n

P450-isoformene knyttet til cannabinoider<\/strong><\/h2>\n\n\n\n

Det er allerede kjent at CBD-metabolismen utf\u00f8res av to store enzymer fra P450-familien, isoformene CYP3A4 og CYP2C19. <\/p>\n\n\n\n

Som alle andre legemidler er ogs\u00e5 biotilgjengeligheten til CBD utsatt for endringer n\u00e5r den utsettes for hemmere eller induktorer. <\/p>\n\n\n\n

I tillegg metaboliseres CBD ogs\u00e5, men i mye mindre grad, av isoformene 3A4, 2C9, 2C19, 1A2, 2C8, 2B6 og 2E1. <\/p>\n\n\n\n

Som s\u00e5dan kan CBD fungere som en hemmer og\/eller hemmes. Noen av enzymene som er rapportert \u00e5 bli hemmet av CBD, er CYP2C19, CYP2D6, CYP2C9 og CYP2C8. <\/p>\n\n\n\n

I UGT-familien kan CBD hemme enzymene UGT1A9 og UGT2B7. Selv noen CBD-metabolitter er i stand til \u00e5 fungere som hemmere.<\/p>\n\n\n\n

Selv om det ikke finnes mye informasjon om THCs hemmende eller induserende virkning, er det kjent at den aktuelle cannabinoiden metaboliseres av enzymene CYP2C9 og CYP3A4. <\/p>\n\n\n\n

Derfor er personer som har en genetisk profil som er preget av en lav eller utilstrekkelig syntese av disse enzymene, utsatt for \u00e5 ha THC-biotilgjengelighet tre ganger h\u00f8yere enn normale niv\u00e5er, med en mye 'h\u00f8yere'<\/em> THC erfaring - fikk det ordspillet? - Det er ogs\u00e5 relevant for CBD-effekter. <\/p>\n\n\n\n

\"Infografikk<\/a><\/figure>\n\n\n\n

Velge riktig dosering <\/strong><\/h3>\n\n\n\n

Til slutt, selv om cannabisforskere bekrefter at CBD hjelper pasienter som arbeider med angst, m\u00e5 det tas en n\u00f8ye titt p\u00e5 den valgte dosen. <\/p>\n\n\n\n

Tilsynelatende kan CBD ha bifasiske effekter, noe som betyr at CBD i lave doser faktisk har angstdempende effekter, noe som reduserer angstniv\u00e5et. <\/p>\n\n\n\n

Etter en viss mengde har cannabinoiden imidlertid en helt annen effekt. H\u00f8ye doser CBD kan ha motsatt effekt og bli angstfremkallende, noe som \u00f8ker angstniv\u00e5et. <\/p>\n\n\n\n

Derfor er det viktig \u00e5 finne riktig dosering for hver enkelt pasients behov for \u00e5 oppn\u00e5 de beste terapeutiske effektene, og utforske potensialet i hva planten kan tilby uten alvorlige bivirkninger. <\/p>\n\n\n\n

Feil valg av dosering kan f\u00f8re til bivirkninger som sedasjon, somnolens, diar\u00e9 og nedsatt appetitt. <\/p>\n\n\n\n

N\u00e5r det gjelder bivirkninger, beskriver en studie publisert av Clinical Medicine Journal en liste over alle bivirkninger som er observert i en gruppe pasienter og andre detaljer fra kliniske studier. Du kan sjekke den publiserte artikkelen her<\/a>. <\/p>\n\n\n\n

Cannabisbaserte legemidler m\u00e5, i likhet med alle andre medisiner som har potensial til \u00e5 redusere risikoen, tas i bruk av pasienter og f\u00f8lges opp av spesialiserte fagfolk som kan gi pasientene all den informasjonen de trenger.<\/p>\n\n\n\n

Let\u2019s together improve our communication about cannabis-based medications and support doctors to take advantage of the plant as an alternative to develop healthy and safer treatments for everyone. <\/p>\n\n\n\n

Likte du dette innlegget? Vil du lese flere artikler om cannabis? Sjekk ut andre artikler vi har om cannabis p\u00e5 Mind the Graps blogg:<\/p>\n\n\n\n